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利福霉素钠注射液是一种抗生素类药物,属于广谱抗菌药,主要成分是半合成利福霉素类。它对金黄色葡萄球菌和结核杆菌有较强的抗菌作用,对部分常见革兰阴性菌的作用较弱。其作用机制在于抑制体内核糖核酸聚合酶的活性,进而影响核糖核酸的合成和蛋白质代谢,阻止细菌的生长繁殖以达到杀菌目的。利福霉素钠注射液与其他类抗生素或抗结核药的耐药性尚未发现交叉。
在毒理学研究中,小鼠通过静脉注射利福霉素钠注射液的半数致死量(LD50)为616.7mg/kg。在给家兔每日静脉注射30mg/kg或100mg/kg药物7天后,观察到偶发门冬氨酸氨基转移酶(ALT)升高现象。不过,这一现象在停药后可逐渐恢复,提醒长期用药时应注意监测肝功能。快速静脉推注时,可能会引起血压明显下降,因此临床用药时应采取缓慢给药的方式。
在药代动力学方面,利福霉素钠注射液口服吸收效果不佳,因此临床多采用肌肉注射或静脉注射。注射后,药物主要分布于肝脏和胆汁中,肾、肺、心、脾等部位也能达到治疗浓度。其血浆半衰期约为3-4小时,主要通过胆汁途径进行排泄。